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Na1.8|钠通道筛选|新药筛选|疼痛模型的建立|hERG检测|爱思益普

时间:2022-07-07 09:38:55 阅读:497

  人类钠离子通道有9种,分别为Nav1.1-Nav1.9.Nav1.5、Nav1.8和Nav1.9是河豚毒素(tetrodotoxin,TTX)不敏感性钠通道,其中Nav1.8主要表达在背根神经节(Dorsal Root Ganglion,DRG)小直径C纤维神经元,是参与慢性疼痛、心房纤维性颤动、Buga syndrome的重要离子通道,是疼痛治疗的高选择性作用靶点。糖基甘氨酰胺衍生物类的代表A-803467是Nav1.8高亲和性、高选择性阻滞剂,阻滞了静息和失活状态的钠离子通道,无明显的频率相关性的阻滞,能有效地抑制神经病理性疼痛。爱思益普电生理团队构建了人源和鼠源的Nav1.8细胞系以及背根神经节神经元动作电位(Action Potential,AP)的膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。


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