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肝微粒代谢稳定性|药代动力学检测服务|肝微粒代谢稳定性服务|代谢稳定性服务|药物筛选服务|爱思益普

时间:2022-08-01 16:00:00 阅读:132

  CYP2B6

  细胞色素P450(CYP450)是一类重要的混合功能氧化酶系统,参与许多内源性和外源性物质的生物转化过程,而CYP2B6是其中的一种,其主要存在于肝脏,参与绿氨酮、依法韦仑等多种临床药物的体内代谢过程,同时在一些前致癌物和前毒性物质在体内活化的过程也起重要的作用。

  CYP2B6还受到噻氯匹定、氯吡格雷等药物的抑制,活性降低,从而延长其底物在体内的作用时间,血药浓度增高,药物治疗效应增强,同时其毒副反应发生率也提高,在药物相互作用的评价方面有着重要的意义。

  利用LC-MS/MS对特异性代谢产物进行检测,通过计算即可得出抑制剂对CYP2B6的抑制百分数或IC50.

  ICE已开发上述CYP2B6代谢稳定性和抑制测定模型,团队助力药物发现,协同酶学、细胞、分析生物学等平台,促进新药研发进程。

  

结果展示:

  抑制剂Ketoconazole对CYP2B6代谢Bupropion的影响

图片.png

  不同浓度的Ketoconazole对CYP2B6代谢Bupropion的抑制效果


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