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北京爱思益普生物在PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）药物开发中，创新性地将CRISPR基因编辑技术与荧光报告系统结合，构建了STAT6 HiBiT细胞系等高通量筛选模型。该技术通过CRISPR精准敲入荧光报告基因，使靶蛋白降解效率可实时量化，荧光信号强度与降解量呈线性相关。例如，在针对STAT6蛋白的筛选中，系统可在72小时内完成对数十万种化合物的降解活性评估，将传统研发周期缩短60%以上。其自动化高通量筛选平台可同时监测数千个微孔板的荧光变化，确保数据采集的准确性与高效性。
技术优势体现在全流程覆盖与数据可靠性上。平台已覆盖BRD4、BTK等32种热门靶点，单次筛选通量达10万化合物。在抗肿瘤PROTAC药物研发中，该技术成功筛选出高效降解BRD4蛋白的候选分子，三次独立重复实验的IC50值重复性误差小于15%，数据达到国际药企标准。此外，平台通过多学科交叉技术整合，在离子通道和GPCR靶点研究中建立了联动机制。例如，在某AR抑制剂项目中，平台发现化合物对钠通道Nav1.5的抑制作用可能导致QT间期延长，研发团队据此优化分子结构，将IC50值从100 nM提升至1 μM以上，成功规避心脏毒性风险。
标准化质量控制体系是技术可靠性的保障。平台从实验设计的盲法设置、设备校准的第三方认证，到数据分析的自动化处理，均严格遵循国际标准。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，三次独立筛选的IC50值重复性误差小于15%，数据直接用于化合物结构优化，彰显了平台的技术权威性。
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