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聚ADP核糖聚合酶(PARPs)家族
ADP核糖基化(ADPr)是蛋白质的一种可逆的、进化保守的转录后修饰过程,参与调节体内多种生物过程,在维持基因的稳定性和细胞凋亡等方面发挥着重要的作用。ADPr主要由ADP-核糖基转移酶(ART)蛋白超家族催化,研究最多的ADP-核糖基转移酶蛋白家族是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶家族(PARPs)。聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,它将ADP核糖单元从NAD+转移到目标核蛋白上,形成长支链的聚ADP-糖链。目前已经在哺乳动物体内发现17个PARP家族蛋白,被命名为PARP1-17。 PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶(Poly ADP-ribose Polymerase)的癌症疗法,是一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。为此,对PARP抑制剂的研发已经成为抗癌领域的一个热点我司利用损伤的DNA会激活PARPs酶通过NAD+使核蛋白进行聚腺苷二磷酸核糖基化,从而使组蛋白与DNA分离,通过对底物的生物素标记,检测PARPs的活性,来建立检测体系。以下是部分PARPs系列酶测试的数据展示:
组蛋白去乙酰化酶家族(HDACs)
组蛋白去乙酰化酶(HDACS)催化组蛋白的去乙酰化,维系组蛋白乙酰化与去乙酰化的平衡状态,与癌相关基因转录表达、细胞增殖分化及细胞凋亡等诸多过程密切相关。我司为客户提供了HDACs系列相关的酶学化合物筛选服务。
以下是部分HDACs系列酶测试的数据展示。