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PLK1（Polo-like Kinase 1，PLK1）以黑腹果蝇的polo基因命名，是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，广泛的存在于真核细胞中，参与有丝分裂的起始、维持和结束等进程。人源PLK1家族成员有：PLK1、PLK12、PLK13、PLK14和PLK15。其中PLK1被广泛研究。诸多研究表明，PLK1在多种癌症中高表达，是肿瘤的快速增殖所必须的，且在一些癌症中，常与较差的预后有关，推断认为PLK1作为致癌基因加快肿瘤的发生和发展。此外，最近的研究表明，PLK1 可能具有其他重要功能，例如调节DNA 合成、细胞凋亡、p53 反式激活、DNA 损伤检查点恢复和驱动肿瘤细胞转移等[1]。因此，PLK1也被认为是治疗癌症的潜在的治疗靶点，一些靶向PLK1的抑制剂和siRNA已经用于临床试验中。
PLK1蛋白是由一个高度保守的N端激酶催化结构域（kinase domain，KD）、C端2个polo盒样结构域（polo-box domain，PBD），PB1和PB2，以及中间的连接区域组成（图1）。PLK1的激酶结构域有核定位信号区（NLS）、有丝分裂结束后的破坏盒（D-box）、一段端粒环（T-loop），与ATP的结合和酶活性密切相关[2]。正常情况下，PLK1的KD和PBD结合，会抑制激酶中Thr210的磷酸化，进而抑制PLK1的激酶活性，属于一种自抑制机制[3]。当PBD结构域和某些蛋白的磷酸肽结合，被招募到特定的细胞位置，KD被释放，与激酶结构域的T-loop分离，PLK1的激酶活性被激活[4]。
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