转运体

研究内容

转运蛋白是一种跨膜蛋白，通过促进包括药物在内的物质在细胞和器官膜上的运动，充当细胞进出的自然看门人。转运蛋白可以介导药物处置，并且可以是药物的药代动力学，安全性和有效性概况的主要决定因素。
单胺类神经递质（MATs, monoamine neurotransmitter）中枢神经递质。包括儿茶酚胺和吲哚胺两大类。其功能是作为整体质膜转运蛋白来调节细胞外单胺类神经递质的浓度。儿茶酚胺包括多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素。吲哚胺主要是5-羟色胺。由于它们在神经元信号传导中的重要作用，MATs通常与用于治疗精神障碍的药物以及娱乐性药物联系在一起。

神经递质转运蛋白Uptake Assay
使用一种模拟生物胺类神经递质的荧光底物，通过这些特定的转运蛋白进入细胞，导致细胞内荧光强度增加。
5HTT/NET/DAT

图1. HEK293/Transporter稳定细胞株的配体响应曲线。用biotek多功能酶标仪检测配体处理后的荧光值变化。

爱思益普能够提供快速高效的化合物分析服务，以确定各自的激动和抑制活性以及先导化合物对各种药物靶点的选择性，帮助您加快化合物在hit-to-lead的选择过程。