核受体核受体（NR, Nuclear receptor）是配体激活的转录因子，调节基因表达并在内分泌信号传导中起关键作用。它们与配体（通常是小亲脂性分子，例如类固醇、维生素和脂肪酸衍生物）结合并激活基因组的转录，在细胞分化、发育、增殖和代谢中发挥不同作用，并且与多种病症有关，如癌症、心血管疾病、炎症及生殖异常等。这使其成为治疗药物开发最重要的靶标之一。
爱思益普已构建大量基于细胞的核受体检测平台，用以评估候选药物对核受体活性的影响。

荧光素酶报告基因检测核受体
UAS/GAL4 reporter genes
ARE1/reporter genes
MMTV/reporter genes
ERE/reporter genes


图1. HEK293/AR稳定细胞株的配体响应曲线。

爱思益普能够提供快速高效的化合物分析服务，以确定各自的激动和抑制活性以及先导化合物对各种药物靶点的选择性，帮助您加快化合物在hit-to-lead的选择过程。

核受体靶点List