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44安全性靶点|药物安全性评价|药物筛选|爱思益普

时间:2022-10-20 14:54:19 阅读:165

爱思益普生物公司构建了44个早期药物安全性靶点安全性检测平台,涵盖了24个GPCR、7个酶学、8个离子通道、2个核受体及3个转运体等多个重要靶点,通过功能活性筛选的方法评价化合物对靶点的激动或抑制作用来评估化合物的安全性,为化合物的后期研究提供参考依据。

其中GPCR的靶点包括神经递质类(腺苷、肾上腺素能、大麻素、多巴胺、组胺、毒蕈碱、阿片和血清素受体),以及肽型GPCRs(胆囊收缩素、内皮素及加压素受体)。具体靶点为:M1、M2、M3、5-HT2A、5-HT2B、V1a、CCK1、H1、ETA、alpha 1A、alpha 2A、β1、β2、D1、H2、A2A、CB1、CB2、5-HT1A、5-HT1B、D2S、op-delta、op-kappa及op-mu。


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参考文献

1. Bowes, J., et al., Reducing safety-related drug attrition: the use of in vitro pharmacological profiling. Nat Rev Drug Discov, 2012. 11(12): p. 909-22.




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