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北京爱思益普生物在GPCR与离子通道靶点筛选中建立了跨靶点联动机制，其技术优势体现在对化合物多靶点效应的全面评估。平台构建了100+ GPCR和100+离子通道筛选细胞系及验证方法，涵盖大部分成药性靶点，在国内具有专业水平和竞争优势。例如，在5-HT2B受体激动剂检测中，平台通过整合钙流检测与G蛋白信号通路分析，成功筛选出对心血管系统无脱靶效应的高选择性化合物，为抗抑郁药物研发提供了安全有效的候选分子。
平台的技术突破体现在对复杂信号通路的解析能力上。采用荧光共振能量转移（FRET）与膜片钳技术联用，可同时监测GPCR激活引发的细胞内钙离子流动与膜电位变化，精准量化化合物对G蛋白偶联信号通路的调控作用。例如，在某β2肾上腺素受体激动剂研发中，平台通过该技术发现化合物在激活Gs蛋白的同时，对Gi蛋白通路存在弱激活效应，经结构优化后，化合物的心脏副作用显著降低，目前已进入临床Ⅱ期试验。
平台的服务模式创新体现在对客户需求的全链条覆盖上。从靶点验证、化合物筛选到机制研究，平台提供一站式解决方案。例如，在某钠离子通道Nav1.7抑制剂研发中，平台不仅完成了化合物对通道电流的抑制活性检测，还通过CRISPR敲除技术验证了靶点在疼痛模型中的关键作用，为候选分子的临床前研究提供了完整数据包。目前，该平台已服务全国600余家生物科技企业，支持超过1000项靶标和疾病领域研究项目。
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