Nav1.8抑制剂高通量筛选|hERG心脏安全评价|体外生物学研发平台

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Nav1.8抑制剂高通量筛选|hERG心脏安全评价|体外生物学研发平台

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北京爱思益普生物科技股份有限公司的离子通道平台以系统性技术整合为核心，构建了覆盖钠、钾、钙、氯四大离子通道家族的完整研究体系。平台整合自动化电生理技术、荧光膜电位检测及高通量筛选系统，形成从单细胞水平到高通量分析的全流程服务能力。例如，针对癫痫相关钠离子通道突变体，平台采用QPatch系列全自动膜片钳系统，可同时记录多个细胞的电生理信号，实现单细胞分辨率与高通量筛选的无缝衔接，数据通量较传统方法提升5倍以上。在钾通道领域，平台开发的hERG心脏安全评估模型结合3D心脏安全评估体系，通过动态记录心肌细胞动作电位时程，成功预测某抗肿瘤药物的心脏毒性风险，帮助客户在临床前阶段及时终止项目，避免潜在损失。

技术整合优势还体现在多维度数据输出能力上。平台通过功能测定技术，不仅能区分激动剂、拮抗剂等作用方式，还可直接测量激动剂的EC50值及拮抗剂的IC50值，数据准确性较传统结合实验提升超30%。以5-HT2B受体为例，平台在某抗肿瘤药物早期筛选中，检测到化合物对该受体的脱靶激活，量化其EC50值为50 nM，研发团队据此终止开发，规避了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外，平台构建的离子通道靶点库涵盖108个安全性相关靶点，其中77个核心靶点基于《Nature》子刊最新行业标准设计，形成对药物脱靶效应的立体化预警网络，检测结果与临床数据的一致性超过90%。

该平台的技术整合能力已服务全球600余家机构，推动多个神经与心血管疾病药物进入临床阶段。例如，针对Nav1.8通道在神经病理性疼痛中的关键作用，平台通过优化化合物与通道孔区的结合模式，研发出特异性抑制剂，实现长效镇痛效果。未来，平台将进一步拓展“不可成药”靶点技术，如结合PROTAC技术降解离子通道蛋白，或开发GPCR偏向性激动剂以减少副作用，为复杂疾病治疗提供新策略。

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