钙通道阻断剂检测|Nav1.8抑制剂高通量筛选|酶学靶点筛选平台

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钙通道阻断剂检测|Nav1.8抑制剂高通量筛选|酶学靶点筛选平台

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北京爱思益普生物的离子通道平台在神经疾病药物研发中展现了创新性应用，其技术体系覆盖从靶点发现到临床前候选分子确认的全流程。平台通过构建多亚基组合模型，模拟中枢神经系统抑制性信号传导，为麻醉、抑郁药物研发提供精准模型。例如，以GABAA受体为例，平台通过表达六种α亚基、三种β亚基等组合，成功解析受体亚基对药物活性的影响。在某GABAA受体调节剂研发中，平台发现化合物对α1亚基的选择性激活作用，优化后药物在焦虑治疗中取得突破，目前该分子已进入临床II期试验，验证了平台技术的临床转化价值。

平台的技术创新还体现在对复杂神经疾病模型的构建上。其开发的“类器官-BBB共培养体系”通过引入患者来源的脑类器官，实现对药物神经毒性、代谢稳定性的同步预测。在抗阿尔茨海默病药物研发中，团队利用该体系评估β-分泌酶抑制剂的脑组织分布特性，发现特定结构修饰可显著提升药物穿透效率，同时降低外周系统毒性。目前，该技术已成功应用于20余个CNS项目的早期筛选，其中3个候选药物进入临床前研究阶段，为神经退行性疾病药物研发提供了新范式。

平台与GPCR平台的联动机制进一步提升了神经疾病药物研发的成功率。例如，通过共表达系统揭示了某G蛋白偶联受体对电压门控钙通道的调控作用，为神经精神疾病药物研发提供了新靶点。在5-HT2B受体激动剂检测中，平台采用钙流检测技术与双荧光素酶报告基因系统相结合的方法，实现了对受体激活与下游信号通路的同步监测，发现某候选分子在低浓度下即可特异性激活5-HT2B受体，而对其他血清素受体亚型无显著影响，为偏头痛治疗药物的开发提供了高选择性先导化合物。这种“双平台联动”模式显著提升了药物研发的精准性与效率。

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