新闻详情

News Detail

体外药物筛选|酶学实验服务|激酶谱检测|抗肿瘤药物体外筛选

来源:本站 浏览量:5997

C-Myc是MYC基因家族的重要成员之一,是一种重要的转录因子,至少参与调控整个人类基因组15%的基因转录过程,与多种肿瘤发生发展有关。单独的C-Myc蛋白没有稳定的构象和适合小分子结合的位点,是难成药代表性靶点。C-Myc蛋白自身稳定性较差,只有结合Max后才具有稳定构象,形成C-Myc-Max复合物后,与DNA上的E-box序列结合启动下游基因转录。在超过 70% 的肿瘤中,C-Myc 表达失调。过表达的C-Myc促进肿瘤细胞的增殖、侵袭及干扰免疫微环境,在肿瘤发生和维持过程中都发挥重要作用。正是由于C-Myc在癌症发病机制中的重要作用,发展针对C-Myc或其通路的抑制剂来调控C-Myc的表达和活性成为重要研究方向之一。

爱思益普在难成药靶点方向积极布局,在C-Myc项目中,我们构建了C-Myc/MAX HTRF assay以及AlphaLISA assay用于筛选可抑制C-Myc与MAX结合的小分子抑制剂。另外,我们还构建了C-Myc/MAX/DNA HTRF assay 以及AlphaLISA assay 用于筛选可干扰C-Myc/MAX复合物以及与DNA结合的抑制剂。数据展示如下。

在线留言×