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c-Kit 是编码受体酪氨酸激酶蛋白的基因,称为酪氨酸蛋白激酶 KIT、CD117(分化簇 117)或肥大/干细胞生长因子受体(SCFR)。c-KIT 蛋白通过激活各种信号通路,对细胞的增殖、分化、存活及迁移起着重要的作用。KIT 属于Ⅲ 型受体酪氨酸激酶,它与干细胞因子(SCF)结合,当该受体与 SCF 结合时,c-KIT 会发生二聚化,二聚化的单体相互在 Y568、Y570 和/或 Y823 发生自身磷酸化激活其内在的酪氨酸激酶活性,进而磷酸化并激活信号转导分子,从而激活下游信号通路,引起细胞生长和分化。一些含有 SH2 和蛋白酪氨酸结合域的蛋白,如蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP-1,细胞因子抑制剂 6(suppressor of cytokine signaling 6 )等,是 c-KIT 活性的负调控蛋白。已有研究表明,c-KIT 的功能丧失突变会导致耳聋、便秘等;而获得功能的突变则与胃肠基质瘤(GIST)、套细胞淋巴瘤(MCL)、急性髓系白血病(AML)等疾病有关。临床上已广泛使用针对酪氨酸激酶的小分子抑制剂来治疗各种癌症,如伊马替尼、多选择性激酶抑制剂索拉非尼班舒尼替尼,也将 c-KIT 包含在其靶标范围内。
也正是因为激酶拥有着高选择性也为新药筛选提供了新的信息和机会目前,许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗,在治疗过程中暴露出至关重要的问题,即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期,增加激酶谱筛选。
我们目前可以提供的激酶谱筛选服务包括CDK激酶谱(16种)、酪氨酸激酶谱(TK共76种)、80 mini 激酶谱、330野生型激酶谱、416激酶谱。激酶谱筛选的优势:
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推出的激酶谱类型:
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lTK酪氨酸激酶谱
l80核心野生型激酶谱
l217野生型激酶谱
l330野生型激酶谱
l416全激酶谱
l定制谱