GPCR

GPCR是一类重要的成药性靶点,超过800个成员,是最大的成药性靶点家族。FDA批准的药物中,超过25%的药物作用于GPCR靶点。 根据下游信号差异,爱思益普建立了基于荧光的多种筛选方法和平台,已经构建和正在优化的GPCR受体超过130个,并正在快速扩大,可以按客户需求定制。

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研究内容

GPCR是一类重要的膜受体,超过800个成员。鉴于其生物作用的显著多样性,GPCR是最常见的靶标,在上市药物中,用于治疗常见疾病的靶点中有34%的药物涉及到GPCR靶点。FDA批准的药物中,GPCR靶向药物的销售占全球市场份额的27%以上。根据下游信号差异,爱思益普建立了基于荧光的多种筛选方法和平台,目前有超过150GPCR靶点正在构建和优化,并且可满足客户按需求定制筛选方案。


GPCR靶点化合物的分析手段:

l  HTRF cAMP/IP1 试验

l  HTRF IP1 试验

l  Calcium Flux/FLIPR Asssay

l  荧光素酶报告基因

l  Tag-lite Binding

l  Flow Cytometry

HTRF cAMP/ HTRF IP1检测GPCR

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