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雄激素受体（Androgen Receptor，AR）是核激素受体家族的成员，是一种转录因子。在被雄激素激活后，AR易位到细胞核，在那里它调节核基因转录。AR与前列腺癌的形成和进展有关，前列腺癌是男性第二大癌症，也是癌症死亡的第二大原因。AR是临床上经过充分验证的可用于治疗人类前列腺癌的靶点，抑制AR已被广泛研究用于治疗前列腺癌。
迄今为止，蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术可用于靶向各种蛋白质，例如转录因子、骨架蛋白、核受体、酶和调节蛋白。PROTAC技术相对于传统小分子的优势主要包括靶向不可成药靶点、克服耐药性、提高靶向选择性、降低毒性等。在癌症治疗中，许多研究表明，降解蛋白质比抑制蛋白质更好。由于AR蛋白在转移性去势抵抗性前列腺癌（metastatic castration-resistant prostate cancer，mCRPC）中起关键作用，因此当疾病对AR拮抗剂或雄激素合成抑制剂产生耐药性时，基于PROTAC概念设计的AR降解剂可能对mCRPC的治疗非常有效。ARV-766是一种口服有效的靶向雄激素受体的PROTAC蛋白降解剂，具有抗肿瘤活性，可用于mCRPC治疗的研究。
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