激酶药物在治疗过程中暴露出至关重要的问题是激酶选择性差的问题，因此在激酶抑制剂的改造前期，会增加激酶谱筛选来确定激酶体外的选择性。激酶谱分析旨在了解先导化合物的一般选择性趋势，这有助于靶标选择、化合物优先级和毒性的潜在影响。在目前的药物发现过程中，针对激酶以及突变体的激酶谱筛选化合物已成为标准的方法。激酶抑制剂具有同时抑制多个靶点的能力。

目前激酶谱筛选的方法介绍：

Lantha ScreenTM Eu 结合测试

Lantha ScreenTM Eu 结合测试是“示踪剂”和抗体与激酶的结合导致高度的荧光共振能力转移(FRET)值，使用激酶抑制因子代替“示踪剂”则可以造成低值。同其它激酶活性实验相比，此实验是简单的“混合与读取”检测，不需要展开步骤。

Invitrogen公司的激酶示踪剂是适用检测任何结合到ATP位点或者结合到能改变ATP构象的异构位点化合物。结合到ATP位点的抑制因子包括仅结合在ATP位点上的I型激酶抑制因子和既结合ATP位点也结合暴露在DFG-out（非活性构象）疏水位点的II型抑制因子。与活性实验不同，激酶结合实验在激酶处于活性状态或非活性状态下都能进行，很适于检测II型抑制因子。在某些情况下，除了II型抑制因子，也能观察到I型和III型抑制因子选择性结合到特异性活性位点。

可实现激酶抑制因子的灵敏检测，检测活性和非活性激酶，实时跟踪慢速结合的抑制因子，比较抑制因子开关，无底物特异性，但无法检测结合非激酶结构域的抑制剂。

传统的激酶抑制剂分析是一种低通量方法，测定小分子化合物降低激酶磷 酸化活性的能力（IC50）或其与激酶的结合亲和力（解离常数），但通常这种测 量不会扩展到给定化合物对整个激酶组的抑制能力。

激酶谱筛选是一组具有不同蛋白组成的进行化合物测试。目前高通量筛选已经成为药物研发的重要工具。激酶谱筛选可以为研究者提供快捷明确的结果展示。第一，激酶谱筛选可以在药物研究的早期阶段为研究者提供明确的有作用的靶点。第二，激酶谱筛选可以用来研究化合物的选择性。

激酶谱筛选的优势：

l提供激酶谱定制服务

l功能性筛选。

l所有靶点均为人源靶点。

l周周安排检测。

l提供中英文报告，可视化结果展示，全面支持中美IND申报。

l更好的售后服务体验，根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。

推出的激酶谱类型：

lCDK激酶谱

lTK酪氨酸激酶谱

l80核心野生型激酶谱

l217野生型激酶谱

l330野生型激酶谱

l416全激酶谱

l定制谱

验证数据展示：

图1 Kinase Panel 416激酶谱树图展示

图2 Kinase Panel 416激酶谱树图展示