激酶药物在治疗过程中暴露出至关重要的问题是激酶选择性差的问题，因此在激酶抑制剂的改造前期，会增加激酶谱筛选来确定激酶体外的选择性。激酶谱分析旨在了解先导化合物的一般选择性趋势，这有助于靶标选择、化合物优先级和毒性的潜在影响。在目前的药物发现过程中，针对激酶以及突变体的激酶谱筛选化合物已成为标准的方法。激酶抑制剂具有同时抑制多个靶点的能力。

目前激酶谱筛选的方法介绍

ADP-Glo Assay 介绍

ADP是所有激酶反应都会产生的产物,所以通常可以通过检测ADP的生成量的方法来检测一些非多肽底物的激酶，检测激酶的催化作用通常是检测ADP或者磷酸化底物的产生量，或者是ATP的消耗量。ADP-Glo方法是在激酶反应后，加入ADP-Glo™试剂消耗完剩余的ATP，再将ADP转化成ATP的同时，还使用偶联的萤光素酶/萤光素反应来检测新合成的ATP。发光信号与激酶活性呈正相关。可用于检测几乎任何可生成的ADP的蛋白活性，不需要抗体参与，也不需要放射性元素的标记，但同时也会存在弊端，例如容易遭到ATP酶活性的干扰。

ADP-Glo™激酶检测试剂盒具有较宽的动态范围，即使当ATP的转化率很低也能产生较强信号值；非常适合于低活性激酶，比如受体酪氨酸激酶。该试剂盒产生的假阳性率最低，Z' 值大于0.8。

ADP-Glo方法是一种通用的生化分析方法，可用于任何激酶和底物的组合，而不管底物的性质，如肽、蛋白质、糖和脂质。在存在荧光素酶抑制剂的情况下，反应不会产生光，这很容易被识别。

传统的激酶抑制剂分析是一种低通量方法，测定小分子化合物降低激酶磷 酸化活性的能力（IC50）或其与激酶的结合亲和力（解离常数），但通常这种测 量不会扩展到给定化合物对整个激酶组的抑制能力。

激酶谱筛选是一组具有不同蛋白组成的进行化合物测试。目前高通量筛选已经成为药物研发的重要工具。激酶谱筛选可以为研究者提供快捷明确的结果展示。第一，激酶谱筛选可以在药物研究的早期阶段为研究者提供明确的有作用的靶点。第二，激酶谱筛选可以用来研究化合物的选择性。

激酶谱筛选的优势：

l提供激酶谱定制服务

l功能性筛选。

l所有靶点均为人源靶点。

l周周安排检测。

l提供中英文报告，可视化结果展示，全面支持中美IND申报。

l更好的售后服务体验，根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。

推出的激酶谱类型：

lCDK激酶谱

lTK酪氨酸激酶谱

l80核心野生型激酶谱

l217野生型激酶谱

l330野生型激酶谱

l416全激酶谱

l定制谱

验证数据展示：

图1 Kinase Panel 416激酶谱树图展示

图2 Kinase Panel 416激酶谱树图展示