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背根神经节(dorsal root ganglion, DRG)作为感觉传入的初级神经元,在疼痛发病过程中起重要作用。各种损伤因素导致背根神经节持续受压(chronic compression of dorsal root ganglion, CCD)产生的根性神经痛是急性疼痛感觉和炎症患者最常见的致病原因。CCD可以明显提高受损DRG神经元的兴奋性,进而产生自发性疼痛、机械性的异常疼痛和热痛觉过敏,而且伴随着神经元的自发性放电增加,动作电位和电流阂值降低。受压的DRG神经元成为异位放电的来源,即使无交感神经活动或者内源性化学激活物质,仍存在自发性放电。在DRG神经元中,TRPM3的激活可以引发神经源性炎症,并在炎症性痛觉过敏的发展中发挥重要作用。TRPM3(瞬时受体电位梅拉斯坦3)是一种Ca²⁺通透性非选择性阳离子通道,主要在背根神经节(DRG)和三叉神经节的痛觉神经元中高度表达。它在疼痛信号传导中起关键作用,被认为是内源性疼痛缓解途径的下游靶点。
Isosakuranetin 是一种 TRPM3 阻断剂。Isosakuranetin 是可以在 Citrus bergamia 的果实中找到的黄烷酮黄酮类化合物。
爱思益普电生理团队构建了 mouse TRPM3 以及相关离子通道的膜片钳检测方法,具有丰富的药物筛选经验。
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