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激酶作为细胞信号转导的关键调控因子,其异常激活与多种疾病,尤其是癌症的发生发展密切相关。北京爱思益普的激酶靶点平台,以全面性、高精度与灵活性为特色,构建了覆盖人类激酶组(kinome)的庞大化合物库,支持从靶点验证到临床前候选化合物筛选的全流程服务。平台不仅包含经典的酪氨酸激酶、丝氨酸/苏氨酸激酶,还拓展至新兴的脂质激酶与伪激酶家族,满足客户对罕见靶点与难成药靶点的探索需求。
技术层面,平台采用多种检测技术联用的策略:基于放射标记的滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法,分别适用于高灵敏度与高通量场景;而微流控芯片技术与表面等离子共振(SPR)的引入,则实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。这种多维度数据整合,有助于客户全面评估化合物的选择性、活性及潜在脱靶效应,降低后期开发风险。此外,平台提供的激酶谱分析服务,可一次性检测化合物对数百种激酶的抑制活性,为结构优化与作用机制研究提供关键依据。
凭借深厚的技术积累,爱思益普已成功支持多个激酶抑制剂的研发案例,包括针对EGFR、ALK、BTK等热门靶点的创新药物。平台数据的高重复性与可靠性,使其成为国内外药企合作的首选伙伴。未来,随着激酶领域“不可成药”靶点的突破,爱思益普将持续拓展技术边界,为全球患者带来更多治疗选择。
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