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KRAS实验服务外包|靶点选择性实验|激酶抑制剂脱靶效应Panel

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       爱思益普的KRAS实验平台通过整合蛋白表达制备、酶学复合体检测与细胞系编辑技术，成功构建了针对KRAS G12C突变的全球领先筛选模型。该平台采用E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白，结合表面等离子共振（SPR）技术检测化合物亲和力，已开发出对KRAS突变具有pM级亲和力的抑制剂ICE-KRAS-001。这一成果为长期被视为“不可成药”的KRAS靶点研发提供了完整解决方案，相关分子已进入Ⅰ期临床试验阶段。


       平台的技术优势体现在多维度验证体系的建立。在KRAS G12C抑制剂研发中，团队不仅通过SPR技术量化化合物与靶蛋白的结合能力，更利用脑片膜片钳技术验证其神经元保护作用。这种从分子互作到细胞功能的跨层次验证模式，确保了候选分子的生物学活性与安全性。数据显示，该平台支持的3个KRAS突变“first-in-class”药物已进入临床阶段，其中ICE-KRAS-001在体外实验中展现出对突变蛋白的特异性抑制能力，较传统泛RAS抑制剂选择性提升20倍以上。目前，KRAS平台已支持全球15个候选分子进入临床阶段，涵盖结直肠癌、胰腺癌等高发肿瘤类型，其技术成果为肿瘤治疗领域带来了革命性突破。

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