激酶药物在治疗过程中暴露出至关重要的问题是激酶选择性差的问题，因此在激酶抑制剂的改造前期，会增加激酶谱筛选来确定激酶体外的选择性。激酶谱分析旨在了解先导化合物的一般选择性趋势，这有助于靶标选择、化合物优先级和毒性的潜在影响。在目前的药物发现过程中，针对激酶以及突变体的激酶谱筛选化合物已成为标准的方法。激酶抑制剂具有同时抑制多个靶点的能力。

目前激酶谱筛选的方法介绍：

HTRF Assay 介绍

在多肽底物上标记的生物素能够与XL665标记的链合亲和素特异性结合。镧系元素标记的特异性磷酸化抗体能识别磷酸化多肽底物并结合。就能够形成一个XL665标记的链合亲和素，磷酸化的多肽底物以及镧系元素Eu标记的磷酸化抗体三者结合的复合物。由于两者的距离较短，能够形成荧光共轭能量转移。镧系元素Eu的荧光半衰期较长，可以应用于时间分辨荧光的检测。

供体铕以隐态形式而不是螯合形式存在，其包含一个笼在三联吡啶结构中的铕离子，并避免潜在的与其他生物反应器试剂(如Mn2+)竞争的螯合活性，并提高试剂在酸性条件下的稳定性。通过使用针对任一磷酸化底物的抗体，可以形成供体和受体。HTRF分析具有低酶消耗和与大范围ATP浓度(高达1mM)的兼容性等优点。

HTRF技术成为了一个可用于高通量的药物筛选研究方法的理想平台，因为这种方法特异性强,可以抗自发荧光的干扰。但是这种特异性抗体较贵，并非所有底物都通用

体系稳定：一天内可随时检测，信号基本不变；无需包被，免洗ELISA，省时省力；比值处理时可有效去除背景荧光，出现假阳性和假阴性概率降低，可去除由于天然产物自发荧光引起的背景值，但易受ATP酶的干扰，且不能测定细胞内激酶活性。

传统的激酶抑制剂分析是一种低通量方法，测定小分子化合物降低激酶磷 酸化活性的能力（IC50）或其与激酶的结合亲和力（解离常数），但通常这种测 量不会扩展到给定化合物对整个激酶组的抑制能力。

激酶谱筛选是一组具有不同蛋白组成的进行化合物测试。目前高通量筛选已经成为药物研发的重要工具。激酶谱筛选可以为研究者提供快捷明确的结果展示。第一，激酶谱筛选可以在药物研究的早期阶段为研究者提供明确的有作用的靶点。第二，激酶谱筛选可以用来研究化合物的选择性。

激酶谱筛选的优势：

l提供激酶谱定制服务

l功能性筛选。

l所有靶点均为人源靶点。

l周周安排检测。

l提供中英文报告，可视化结果展示，全面支持中美IND申报。

l更好的售后服务体验，根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。

推出的激酶谱类型：

lCDK激酶谱

lTK酪氨酸激酶谱

l80核心野生型激酶谱

l217野生型激酶谱

l330野生型激酶谱

l416全激酶谱

l定制谱

验证数据展示：

图1 Kinase Panel 416激酶谱树图展示

图2 Kinase Panel 416激酶谱树图展示