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来源：2024-08-22 15:36:01
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激酶药物在治疗过程中暴露出至关重要的问题是激酶选择性差的问题，因此在激酶抑制剂的改造前期，会增加激酶谱筛选来确定激酶体外的选择性。激酶谱分析旨在了解先导化合物的一般选择性趋势，这有助于靶标选择、化合物优先级和毒性的潜在影响。在目前的药物发现过程中，针对激酶以及突变体的激酶谱筛选化合物已成为标准的方法。激酶抑制剂具有同时抑制多个靶点的能力。
目前激酶谱筛选的方法介绍：
Kinome Scan TM 激酶测试
化合物结合激酶活性位点直接或间接的阻止激酶和固定化配体结合，这将减少在固定化配体上的激酶数量。相反不结合激酶的测试分子对在固定化载体上捕获的激酶数量没有影响。筛选结合的方式是通过使用定量的检测DNA标签的qPCR的方法。
这种方法不需要三磷酸腺苷(ATP)，提供真正的热力学亲和数据，而不是IC50(半抑制浓度)，可检测多种抑制剂类型，如Ⅰ型、Ⅱ型和变构抑制剂，有较大的检测动态范围，用于精确的亲和测量，可以测定激活状态特异性，提供抑制剂结合模式信息，数据准确并可重复。目前已经覆盖了80%以上的人类蛋白激酶组，包括蛋白激酶A、G、C(AGC)、钙离子(Ca2+)/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CAMK)、CMGC 组蛋白激酶(CMGC)、酪蛋白激酶1(CK1)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(STK)、酪氨酸激酶(TK)、酪氨酸激酶样(TKL)、脂质和非典型激酶家族、病原体激酶、和重要的疾病相关突变形式。
传统的激酶抑制剂分析是一种低通量方法，测定小分子化合物降低激酶磷 酸化活性的能力（IC50）或其与激酶的结合亲和力（解离常数），但通常这种测 量不会扩展到给定化合物对整个激酶组的抑制能力。
激酶谱筛选是一组具有不同蛋白组成的进行化合物测试。目前高通量筛选已经成为药物研发的重要工具。激酶谱筛选可以为研究者提供快捷明确的结果展示。第一，激酶谱筛选可以在药物研究的早期阶段为研究者提供明确的有作用的靶点。第二，激酶谱筛选可以用来研究化合物的选择性
激酶谱筛选的优势：
l提供激酶谱定制服务
l功能性筛选。
l所有靶点均为人源靶点。
l周周安排检测。
l提供中英文报告，可视化结果展示，全面支持中美IND申报。
l更好的售后服务体验，根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。
推出的激酶谱类型：
lCDK激酶谱
lTK酪氨酸激酶谱
l80核心野生型激酶谱
l217野生型激酶谱
l330野生型激酶谱
l416全激酶谱
l定制谱
验证数据展示：
图1 Kinase Panel 416激酶谱树图展示
图2 Kinase Panel 416激酶谱树图展示
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