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细胞2D增殖实验平台|细胞活性检测实验|细胞功能试验外包

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PARP(Poly ADP-ribosepolymerase)全称为多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶,是一种DNA修复酶,在DNA损伤修复、维持基因组稳定性方面起着重要作用。PARP家族共有17个成员,其中,PARP1是PARP家族中最主要的成员,其在细胞中承担着PARP家族90 %以上的功能,是DNA损伤修复中的关键作用因子。基因组的不稳定是肿瘤发生的特征之一。为了维持基因组完整性,细胞通过多种修复机制来修复由外源性或内源性事件造成的各种DNA损伤。PARP的作用是通过与DNA损伤位点相结合(大多为单链DNA断裂)并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成,通过募集DNA修复蛋白到损伤位点共同修复DNA损伤。

PARP抑制剂是基于协同合成致死作用的小分子靶向药物,PARP抑制剂通过与PARP1或PARP2催化位点的结合,导致PARP蛋白无法从DNA损伤位点上脱落,被束缚在DNA上的PRAP在DNA复制时会导致DNA复制叉停滞,进而导致DNA复制无法顺利进行。正常细胞可以通过同源重组修复机制修复DNA双链损伤,而BRCA缺陷(HR缺陷)的肿瘤细胞DNA因不能及时修复而将其转化为致死性双链断裂,从而杀伤肿瘤细胞。

爱思益普团队已构建了PARP1靶点的细胞2D增殖实验平台,致力于后续新药的研发。

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