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STAT3是信号转导和转录激活因子(Signal Transducer and Activator of Transcription STAT)属于细胞质转录因子家族蛋白,负责胞外细胞因子和生长因子信号转导以及基因转录的激活,调控一系列与癌细胞生长、增殖、血管生成、转移、耐药性和免疫逃逸等有关的基因。因此,靶向STAT3信号通路已成为许多癌症的潜在治疗策略。
内源性HiBiT标记靶蛋白可用于监测细胞环境内的行为,筛选降解剂分子。HiBiT是一个由11个氨基酸构成的肽标签,与一种称为LgBiT的高亲和力互补亚基结合产生发光信号,利用 CRISPR/Cas9 技术可实现内源基因的 HiBiT 标记。降解剂分子的有效性可通过追踪HiBiT标记靶蛋白水平随时间的变化进行定量测定。如果降解剂分子促使HiBiT标记靶标被降解,则将会发现发光信号变弱。
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