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TRPC5是一种Ca2+渗透性阳离子通道,主要在CNS中表达,包括海马、小脑、杏仁核、感觉神经元和视网膜。它还在外周显示出更受限的表达,特别是在肾脏和心血管系统中。此外,TRPC5显示出组成型活性,并且它对膜拉伸和寒冷有反应。TRPC5具有独特的电压依赖性,仅与其最近的亲戚TRPC4共享。其独特的N形激活曲线由细胞内Mg2+阻滞强调,似乎是完美的“形状”以触发动作电位放电,但不会严重干扰动作电位形状。TRPC5通道的生物学功能范围也令人印象深刻,从神经传递到控制轴突导向和血管平滑肌细胞迁移和收缩。TRPC5通道可被Rosiglitazone激活,GFB887是TRPC5通道的一种抑制剂,有治疗肾病,糖尿病、抗焦虑和抗抑郁的作用。
爱思益普电生理团队已经建立了TRPC5受体的膜片钳检测方法,具有丰富的药物筛选经验。
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