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离子通道Cav2.2,也被称为N型电压门控钙离子通道,是一种与疼痛信号传导密切相关的靶点。Cav2.2主要存在于神经细胞的突触前膜,控制神经递质的释放。它在中枢和外周神经系统的递质释放中起作用,参与疼痛信号传导。
Cav2.2通道存在三个典型状态:静息态、开放态和失活态。失活状态防止通道持续开放,避免神经递质的持续释放或肌细胞发生强直收缩。Cav2.2具有关闭态失活的特性,即在不能被激活的电压下,一部分通道直接进入失活状态。这一特性对于短程突触可塑性以及神经递质释放的精确调控至关重要。研究揭示了Cav2.2关闭态失活的结构基础,其中胞内侧W-helix和第768位色氨酸(W768)在失活过程中起到关键作用。
爱思益普电生理团队构建了Cav2.2细胞系的膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。
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