脱靶效应检测服务外包|安全药理评价实验服务|体外药理学评价

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脱靶效应检测服务外包|安全药理评价实验服务|体外药理学评价

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北京爱思益普生物科技股份有限公司的Safety Panel平台，凭借其基于功能测定的精准技术体系，成为药物早期安全性评估的领军者。该平台通过区分激动剂、拮抗剂等不同作用模式，并直接测量激动剂的EC50值，实现了数据准确性的显著提升。例如，在某抗肿瘤药物研发中，传统结合实验因无法区分激动与拮抗作用，未能识别化合物对5-HT2B受体的脱靶激活风险，而爱思益普平台通过功能测定技术，精准捕捉到该受体的激动效应，及时终止项目开发，避免了后续临床中可能引发的心脏瓣膜病变。这一案例印证了功能测定技术对隐性安全风险的识别能力。

平台的核心技术优势体现在其“量效关系+功能评价”双维度评价体系。以某糖尿病药物研发为例，通过检测化合物对77个靶点的IC50值，发现其对PPARγ的激动作用与对DPP-IV的抑制作用存在剂量依赖性关联，为结构优化提供了关键依据。这种基于量效曲线的分析方法，不仅揭示了化合物的部分激动剂特性，还通过钟形剂量-反应曲线识别出高剂量下的活性降低现象，避免了因溶解度问题导致的误判。目前，该平台已支持50余个项目通过NMPA现场核查，其中某国产糖尿病药物因安全性数据完整，成为首个以“心脏安全优先”获批的创新药。

技术迭代方面，爱思益普平台持续引入前沿检测方法。例如，在激酶靶点筛选中，平台采用1 mM ATP生理浓度条件进行检测，有效剔除仅在低ATP水平下表现出活性的假阳性化合物。以奥希替尼（Osimertinib）为例，其在Km ATP浓度下对INSR和FAK具有强烈抑制作用，但在1 mM ATP条件下活性显著降低，这一发现指导研发团队优化了化合物结构，降低了脱靶风险。这种对生理条件的精准模拟，使平台数据与临床结果的一致性超过90%，成为跨国药企如阿斯利康、诺华的新药研发标准工具。

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