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GABAA受体是由五个亚基组成的跨膜受体，五个亚基围绕形成离子通道。每个亚基包含四个跨膜域，N-和C-末端都在细胞外。GABAA受体存在于神经元的细胞膜上，大部分该受体处于突触后膜上。GABA是GABAA受体的内源性配体，结合时可使受体通道开放。当GABA与受体结合时，受体在细胞膜上发生构型改变，通道孔打开，氯阴离子可顺着电势和浓度梯度通过离子通道。由于大多数神经元上的氯离子的翻转电位在细胞膜静息电位附近，或略低于静息电位，GABAA受体的激活可以使静息电位更加稳定，甚至使细胞超极化，以至于弱化了激动性神经递质的去极化效果和产生动作电位的可能。因此，该受体主要发挥抑制性作用，减少神经元的活动。
在人体中，包含以下亚基：
六种α亚基(GABRA1, GABRA2, GABRA3, GABRA4, GABRA5, GABRA6)
三种β亚基(GABRB1, GABRB2, GABRB3)
三种γ亚基(GABRG1, GABRG2, GABRG3)
一种δ亚基 (GABRD)
一种ε亚基(GABRE)
一种π亚基(GABRP)
一种θ亚基(GABRQ)
爱思益普建立了表达多种亚基组合的GABAA1-A6通道，提供与麻醉，抑郁症等相关的药物筛选服务。
爱思益普GABAA细胞系
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