一文看懂7种激酶抑制剂类型及筛选策略
时间:2024-11-20 15:18:16 阅读:11662
自2001年以来,蛋白激酶抑制剂格列卫(伊马替尼)是第一个获得FDA批准的药物,标志着针对BCR-ABL癌症治疗的重大突破,并预示着蛋白激酶抑制剂在肿瘤学和其他治疗领域的兴起。在过去的二十多年中,FDA共批准多达88种小分子抑制剂(截止到2...
了解更多时间:2024-11-20 15:18:16 阅读:11662
自2001年以来,蛋白激酶抑制剂格列卫(伊马替尼)是第一个获得FDA批准的药物,标志着针对BCR-ABL癌症治疗的重大突破,并预示着蛋白激酶抑制剂在肿瘤学和其他治疗领域的兴起。在过去的二十多年中,FDA共批准多达88种小分子抑制剂(截止到2...
了解更多时间:2024-11-07 13:12:03 阅读:17208
一、背景 BRD家族蛋白按照序列的保守型可以分为7个家族,而我们主要研究的是BET家族蛋白,它属于BRD蛋白家族中的第二类。BET是含溴结构域(bromodomain and extra-terminal domain)和额外终端域家...
了解更多时间:2024-10-31 10:56:06 阅读:19212
一、背景 精氨酸甲基化是哺乳动物中最常见的蛋白质后转录修饰之一,发生在核蛋白和细胞质蛋白上。这个过程由蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMT)催化。甲基转移酶是将甲基从s-腺苷甲硫氨酸(SAM)转移到底物分子(如DNA、RNA和蛋白质...
了解更多时间:2024-10-29 10:45:32 阅读:15846
RAS“on”分子胶RMC-6236早期临床数据披露,RMC-6236单药作为胰腺癌患者的二线疗法,在KRAS G12X亚型患者和RAS任意突变患者的中位PFS(progression-free survival,无进展生存期)分别长达...
了解更多时间:2024-10-28 10:26:05 阅读:14298
RecQ解旋酶是从细菌到人类保守的基因组监测蛋白的重要家族。五种人类 RecQ解旋酶中的每一种都在基因组维持稳定性中起着关键作用,RecQ蛋白家族成员通常被称为基因组的守护者。其中,BLM、WRN和RecQ4三个家族成员的缺陷分别导致 Bloo...
了解更多时间:2024-10-23 10:14:35 阅读:11437
Kinesin家族蛋白是细胞内运输的主要执行者,它们利用ATP水解产生的能量,在微管上进行定向运动,运输细胞器和分子货物。Kinesin家族包含多个亚家族,根据其氨基酸序列和结构差异被分为14个不同的类别,即Kinesin-1至Kinesin-...
了解更多时间:2024-10-18 10:08:29 阅读:17526
一、SPR平台简介 表面等离子共振(SPR)是一种基于光学、非标记的高度灵敏的技术,能准确分析两种生物分子在结合动力学和亲和力以及结合特异性方面的相互作用,可广泛适用于不同分子,如离子、分子片段、小分子、蛋白质、病毒等。 ...
了解更多时间:2024-10-12 16:25:15 阅读:19956
乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一,每年约有170万女性被诊断患有乳腺癌,全世界有超过50万人死于乳腺癌[1]。浸润性癌症是乳腺癌中最常见的类型,与传统的手术、化疗、放疗相比靶向治疗乳腺癌得到了医药行业更多的关注。MX-1细胞是一种与乳腺...
了解更多时间:2024-10-15 16:14:14 阅读:13416
RAS蛋白是一种由RAS基因编码的低分子量 GDP/GTP 结合蛋白 ,在细胞生长和分化的信号转导中起关键作用。在正常的信号转导过程中,RAS以GTP结合形式执行其功能。然而,由于其低疏水性,RAS本身没有与膜结合的能力。它必须通过酶进行...
了解更多时间:2024-09-06 10:27:38 阅读:12640
抗体偶联药物(Antibody-drug Conjugate,ADC)是一类靶向高效抗肿瘤药物,兼具抗体的靶向递送能力和小分子细胞毒性药物高效杀伤能力。近年来,ADC药物的蓬勃发展,尤其在肿瘤治疗领域展现出的巨大潜力,使得ADC药物的...
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