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G蛋白偶联受体|GPCR筛选服务|GPCR实验外包服务|药物靶点筛选服务

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中性粒细胞是属于先天性免疫系统的专业吞噬细胞,是人类外周血中含量最高的白细胞。人中性粒细胞中表达了许多GPCR,包括GPR84。GPR84于2001年从人外周血中性粒细胞分离的RNA中被克隆,研究表明静止的中性粒细胞表达高水平的GPR84。此外,在嗜酸性粒细胞、单核细胞/巨噬细胞、骨髓、肺、活化的小胶质细胞以及脾脏B细胞和T细胞中也发现了GPR84 mRNA。GPR84在功能水平上,可识别广泛的配体,包括不同碳链长度的游离脂肪酸、肽、蛋白质/蛋白质片段、脂质和核苷酸,对调节中性粒细胞的几种基本功能具有重要意义。

GPR84通过G蛋白偶联和arrestin募集发出信号。在激动剂激活后,GPR84可通过与G蛋白偶联发出信号。研究表明GPR84-Gi信号通路在调节糖尿病炎症反应中的潜在作用。GPR84在免疫细胞中的低基础表达可通过炎症刺激如LPS处理进一步增加,表明GPR84在包括溃疡性结肠炎在内的不同炎症性疾病中发挥重要作用。与研究广泛的FPRs相比,人们对GPR84在人类中性粒细胞和炎症背景下的激活模式和调控机制知之甚少。一般认为,GPR84是一种与MCFAs结合的促炎症受体,这种联系突出了GPR84在新陈代谢和炎症中的作用。

爱思益普团队已构建GPR84受体的稳转细胞系,完成了GPR84受体药物体外筛选模型,更快的助力新药研发。

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