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激酶作为细胞信号传导的关键调控因子,与肿瘤增殖、转移等环节密切相关。北京爱思益普的激酶靶点平台凭借覆盖400余种激酶的筛选能力,成为全球抗肿瘤药物研发的核心技术支柱。其标准化筛选库包含207个常规激酶,并针对研发热点推出TK家族激酶谱(覆盖76个成员)和Mini Kinase Panel(60个代表性激酶),可满足客户从初步筛选到深度验证的差异化需求。例如,在EGFR/ALK双靶点抑制剂研发中,客户通过Mini Kinase Panel快速锁定活性化合物,再利用定制激酶谱验证其选择性,最终推动该分子进入临床前候选阶段,研发周期缩短40%。
平台的“分层筛选+定制化”模式,显著提升了激酶靶点研发的效率与成功率。以TK激酶谱为例,其覆盖了EGFR、ALK、BCR-ABL等临床高频突变靶点,为非小细胞肺癌、白血病等疾病的靶向治疗提供了关键数据支持。数据显示,爱思益普的激酶谱检测体系通过酶浓度、底物浓度、ATP Km值等参数的精准优化,确保每个激酶的反应条件达到最佳灵敏度,使脱靶效应检测靶点扩展至90个,系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性,显著降低后期临床失败风险。
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