激酶一体化药物发现

ICE Bioscience 是一家领先的激酶相关服务提供商,提供多样化的激酶分析方案,以满足我们客户的独特需求。依托我们在激酶研究和药物发现方面的丰富经验,我们开发了全面的激酶分析解决方案,专注于多功能性和精确性。

主要特点:

1.     高活性重组激酶蛋白:我们提供超过250种高活性重组激酶蛋白,确保可靠和一致的实验结果。

2.     多样化的生化分析:我们提供超过600种激酶生化分析,利用ADP-Glo和HTRF平台进行全面分析。


激酶谱筛选:激酶谱通常用于评估候选药物对激酶的选择性和活性。这在药物发现的早期阶段至关重要,因为药物的选择性与其安全性密切相关。通过对潜在药物与激酶的相互作用进行全面评估,研究人员可以确定药物是否可能在体内与非靶标结合,从而降低不良反应和毒性的风险。因此,激酶谱在早期药物筛选和评估中扮演着重要角色,确保候选药物具有良好的安全性和低毒理性。

3.     作用机制(MoA)研究:我们提供广泛的MoA研究服务,以阐明激酶活性和抑制背后的机制。

4.     NanoBRET TE分析:我们使用NanoBRET TE分析进行激酶相互作用和活性的实时分析。

5.     BaF3细胞增殖分析:我们的BaF3细胞增殖分析旨在评估激酶抑制剂对细胞生长的影响。

6.     体内模型:我们提供强大的体内模型,用于研究激酶相关途径和治疗干预。


表皮生长因子受体(EGFR

表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)是一种跨膜蛋白,它在细胞生长和分化中扮演着关键角色。EGFR的失调和突变与多种癌症有关,使其成为癌症治疗的重要靶点。药物发现工作集中在开发能够阻断EGFR信号通路的抑制剂,从而阻止肿瘤的生长和进展。理解EGFR的分子机制及其在肿瘤发生中的作用对于设计有效的治疗剂和改善癌症治疗效果至关重要。

1.     蛋白质纯化

ICE Bioscience 已成功纯化了多个EGFR家族蛋白。我们的蛋白质团队拥有多年的丰富经验,确保每批产品都经过活性验证,以保证纯度和活性,完全满足各种实验需求。

2.     已建立超过30种EGFR突变靶点生化筛选服务

3.     SPR 

表面等离子共振(Surface Plasmon Resonance,简称SPR)技术在EGFR药物发现中被广泛用于分析潜在治疗化合物与EGFR蛋白之间的结合相互作用。SPR提供了这些相互作用的实时、无需标记的检测,使研究人员能够确定药物候选物的亲和力、动力学和特异性。这项技术有助于识别和优化对EGFR具有高结合效能的先导化合物,加速开发有效的EGFR靶向治疗药物。


4.     EGFR细胞系筛选

ICE Bioscience 已建立超过1000种细胞系的平台,包括基于Flip-In、慢病毒(Lentiviral)和逆转录病毒(Retroviral)系统、Neon电穿孔、T-REx系统、HiBiT和蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)系统的过表达和稳定细胞系,以及使用CRISPR/Cas 9、siRNA和shRNA建立的基因编辑细胞系。对于EGFR靶点,ICE Bioscience已获得30种与EGFR突变体相关的Ba/F3稳定激酶细胞系,完全满足各种需求。我们拥有一支专业高效的Ba/F3技术团队,能够提供Ba/F3细胞系构建服务,以满足您特定的细胞系需求。


5.     体内模型

作为抗肿瘤药物发现中的关键步骤,细胞系衍生异种移植(CDX)模型被广泛用于药物效力的临床前测试、药代动力学/药效学(PK/PD)相关性以及联合疗法的研究。这些模型使得研究人员能够研究新药在抑制肿瘤生长和发展中的效力和机制。


成纤维细胞生长因子受体(FGFR)

成纤维细胞生长因子受体(Fibroblast Growth Factor Receptor,FGFR)是药物发现中的关键靶点,因为它在细胞生长、分化和存活中起着重要作用。FGFR信号传导的异常与多种癌症和发育障碍相关。药物发现工作集中于识别能够调节FGFR活性的抑制剂,从而为由FGFR失调驱动的疾病提供治疗益处。FGFR靶向疗法的开发旨在选择性抑制异常的FGFR信号传导途径,为患有FGFR相关疾病的患者提供潜在的治疗方法。

我们提供超过30种FGFR蛋白,包括各种突变体,可供购买。这些产品旨在促进针对FGFR途径的先进研究和药物发现工作。

我们还提供强大的酶活性分析,利用尖端的ADP-Glo和HTRF(均相时间分辨荧光)平台。这些技术能够精确且灵敏地测量激酶活性,为研究人员提供可靠的工具,以详细研究FGFR的功能和抑制作用,最终助力靶向疗法的开发。


脂质激酶

脂质激酶,如磷脂酰肌醇3激酶(Phosphoinositide 3-kinase,PI3K),在细胞生长、存活和代谢等过程中通过磷酸化细胞膜中的脂质发挥着关键作用。脂质激酶信号通路的失调与包括癌症、糖尿病和心血管疾病在内的多种疾病有关。针对脂质激酶的药物发现工作旨在开发能够调节这些通路的抑制剂,从而为由脂质激酶失调驱动的疾病提供潜在的治疗益处。了解脂质激酶的分子机制和调节功能对于设计有效的抑制剂和推进与脂质激酶相关疾病的治疗至关重要。

细胞周期依赖性激酶(CDKs

细胞周期依赖性激酶(Cyclin-dependent kinases,CDKs)是细胞周期和转录过程中的关键调节因子。CDK活性的失调与多种癌症和增殖性疾病相关,因此CDKs成为药物发现的重要靶点。在CDK药物发现中,研究工作集中在开发能够有效阻断CDK活性的选择性抑制剂,从而抑制失控的细胞分裂和肿瘤生长。对CDK结构、功能和调节机制的深入理解对于设计有效的CDK抑制剂和推进与CDK相关疾病的治疗至关重要。

ICE Bioscience的生物化学部门已经表达并纯化了来自CDK家族的20多种高纯度、高活性蛋白。我们的CDK激酶筛选服务利用ADP-Glo测定法,定量测量反应中ADP的产生。这种方法反映了化合物对激酶靶标的抑制作用。


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