背景:
光谱位移(Spectral Shift)是一种新兴的分子互作检测技术,可以监测荧光标记的分子与配体的相互作用,并提供高质量的结合亲和力Kd值数据,灵敏地检测更真实的结合情况,并在较少的分析优化下更快提供可靠的样品检测结果。同时荧光强度有温度依赖性(Temperature Related Intensity Change),通常随温度升高衰减,配体结合可直接或间接影响荧光基团的化学微环境,从而改变TRIC信号,通过检测结合前后荧光信号变化可以评估生物分子之间的相互作用。
ICE爱思益普依托战略合作伙伴Nano Temper旗下高灵敏度分子互作仪Dianthus,将先进的光谱位移技术与温度相关强度变化(TRIC)技术相结合,提供精确和高灵敏度的结合分析为医药研发客户提供高通量光谱位移&MST-TRIC检测服务,可以助力高难度亲和力筛选项目及解决SPR 和 ITC 等技术遇到的限制问题,助力客户的PROTAC二元和三元复合物、片段化合物库及固有无序蛋白项目检测获得成功!
服务平台:
Nano Temper Dianthus分子互作仪
光谱位移(Spectral Shift)技术原理:当目标分子与配体相互作用时,附着在目标分子上的荧光团周围的化学环境会发生变化。这种相互作用导致荧光团在等温条件下的发射波长发生微妙的变化并引起光谱位移。
MST-TRIC (Temperature Related Intensity Change)技术原理:荧光强度有温度依赖性,配体结合可直接或间接影响荧光基团的化学微环境,从而改变TRIC信号,通过检测结合前后荧光信号变化实时监测样品聚集和质控。在测量过程中,样品被红外激光短暂加热,放大其与配体结合相关的荧光强度的变化。
服务范围:
l 高通量药物筛选:384孔微孔板实现快速检测
l PROTAC&分子胶二元和三元复合物表征
l 固有无序蛋白 IDPs:低浓度样品液相检测
l 分子互作检测:可测量皮摩尔(pM)水平的亲和力
服务优势:
高质量超1000+自研蛋白支持
ICE爱思益普具备每年研发超500个新靶点蛋白的能力,现已拥有1000+高质量高活性小分子靶标蛋白产品,KRAS、WRN、CDK等系列靶点数据已支持多个客户项目推进,减少研究试剂筛选及验证时间,从试剂阶段为客户研发项目加速。
先进的分子互作利器
Dianthus是一种基于微孔板的无微流体高灵活性亲和筛选平台,完全在溶液中运行,不受分子量变化的影响,非常适合具有挑战性的分子互作检测项目。可支持Hits及片段化合物的单浓度筛选,适用于表征二元和三元复合物以及研究对细胞过程(如信号通路)至关重要的蛋白质相互作用。
检测报告可支持中美等多国申报
ICE爱思益普拥有完备的供试品管理体系,引入LIMS系统进行项目及数据管理,实验记录、原始数据、实验报告可满足中美等多国申报要求。
案例分享:
分子胶样品的二元和三元复合物表征
MGs binding with VAV1 protein with an affinity constant of 511nM. MGs binding with VAV1 &CRBN protein with an affinity constant of 16.3 nM.