研究PDE至关重要,因为它们的失调与各种疾病有关,包括勃起功能障碍、肺动脉高压和神经退行性疾病。通过用抑制剂靶向特定的PDE亚型,研究人员可以调节环核苷酸水平,从而影响细胞反应和生理过程。
我们通过催化染料标记的环核苷酸中磷酸二酯键的水解来检测它们的水解活性。PDE水解后,暴露得到的核苷酸单磷酸盐,并加入对单磷酸盐具有高亲和力的珠粒。这种结合改变了荧光分子复合物的运动速率,产生了高荧光偏振(FP)信号值。通过FP测量的PDE对环核苷酸的水解程度反映了小分子对PDE的抑制作用。
对于PDE检测,我们使用FDA批准的药物或正在开发的抑制剂作为质量控制分子,以验证系统的稳定性和灵敏度,从而获得与已发表数据高度一致的结果。此外,我们还为PDE选择性抑制剂提供全面的评估服务,包括对11种PDE亚型和25种常见靶点(包括同一亚型中的几种重要亚型)的测试。我们提供服务来评估不同亚型之间的选择性和特定亚型的选择性(例如,PDE4亚型中的10个靶点)。