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WRN是DNA解旋酶RecQ家族的成员之一,与常染色体隐性遗传病布鲁姆综合征等遗传性疾病或早衰症有密切关系。DNA解旋酶是一类在DNA或RNA复制过程中催化双链DNA或RNA解开的生物酶,参与DNA复制、修复、转录、重组以及端粒的维持等细胞代谢过程,在维持染色体的稳定性中有重要作用。WRN还是RecQ家族成员中唯一具有解旋酶和核酸外切酶活性的多功能酶,两者既独立又相互协同,以分解多种DNA底物。研究发现,WRN参与了很多生物学过程,包括DNA损伤修复、端粒维持、自噬、基因组维护等。WRN是一种DNA解螺旋酶,在DNA错配修复(mismatchrepair,MMR)缺陷的MSI肿瘤细胞中,敲除WRN基因或耗尽WRN蛋白后,会发生合成致死效应,导致肿瘤细胞死亡,所以WRN可能是MSI恶性肿瘤的合成致死新靶点。
爱思益普已建立1000+的细胞平台,专注于从先导化合物筛选,优化到临床前候选分子阶段基于细胞和生化的药物体外筛选技术和早期药物机理研究,致力于建立全面的靶点筛选和体外生物学研究平台,针对WRN靶点,我们构建了多种方法用于筛选WRN抑制剂,可用于WRN抑制剂的活性及选择性测试。