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WRN（Werner syndrome protein）基因编码的蛋白在维持基因组稳定性方面具有重要作用。近年来，研究发现WRN靶点在肿瘤细胞增殖活性中扮演着关键角色。通过探讨WRN抑制剂对肿瘤细胞增殖的影响及其机制，发现靶向WRN能够有效抑制肿瘤细胞的增殖活性。研究结果表明，WRN抑制剂通过维持基因组稳定性、调控细胞周期进程和诱导细胞凋亡等多种途径，显著降低肿瘤细胞的增殖能力。这一发现为肿瘤治疗提供了新的靶点，预示着靶向WRN抑制剂在抗肿瘤药物研发中具有广阔的应用前景。
WRN靶点常见抑制剂HRO761用于治疗晚期不可切除或转移性微卫星高度不稳定型（MSI-H）或错配修复缺陷型实体瘤。HRO761被设计为一种潜在的“first-in-class”药物，能够通过合成致死策略治疗MSI-H肿瘤；VVD-133214（VVD-214）则是一种小分子抑制剂，能够抑制WRN的DNA解旋酶和核酸外切酶活性，导致微卫星不稳定性（MSI）肿瘤细胞死亡。两种抑制剂的研究和开发显示出WRN作为肿瘤治疗靶点的潜力，尤其是在微卫星不稳定性（MSI）癌症的治疗上。这些药物的开发目前还处于早期阶段，但它们的出现为未来肿瘤治疗提供了新的希望和方向。
爱思益普目前已成功构建靶向WRNCell panel的筛选平台，为快速筛选WRN抑制剂的研发提供高质量稳定的数据，如下图为在靶向WRN在50株肿瘤细胞上HRO761和VVD-214的ICE测试数据：
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