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药代动力学检测服务|药物ADME测试服务外包|药代动力学解决方案

来源：2025-03-13 14:43:30 浏览量：19894

CYP450代谢75%的上市药物，但其高度多态性（如CYP2D6 PM人群占比7-10%）和易受诱导/抑制特性常引发临床疗效差异。


核心亚型与特点

  • CYP2D6：心血管疾病药物中一大部分药物都经CYP2D6 基因代谢，例如美托洛尔和普罗帕酮的代谢受CYP2D6的控制。该酶基因有很大的种族和地域的差异。突变的CYP2D6可分为4种类型: 超强代谢者(UM)、强代谢者(EM)、中强代谢者(IM) 和弱代谢者(PM)，所以相同的药物在不同的患者中表现的临床症状不同。
  • CYP2C9/19：华法林是目前临床上广泛使用的口服抗凝药, CYP2C9主导华法林代谢，种族差异大。CYP2C19代谢奥美拉唑、氯吡格雷等药物，特别是亚洲人和白种人之间的基因多态性对药物代谢的影响存在比较大的差异。在已发现的CYP2C19的20多个突变等位基因中，至少有10个造成了酶活性的改变，野生型位点CYP2C19*1，其中慢代谢型以CYP2C19*2、CYP2C19*3为主。

建议

  • 在药物研发早期，应该进行多种亚型的CYP抑制研究以筛选出对CYP2D6, 2C9/19等存在强抑制的药物分子。

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