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激酶作为细胞信号转导的核心调控因子，其异常激活与肿瘤发生、增殖及转移密切相关。北京爱思益普的激酶靶点平台以“全覆盖+高灵敏”为特色，构建了覆盖400余种激酶亚型的筛选体系，涵盖受体酪氨酸激酶（RTK）、非受体酪氨酸激酶、丝氨酸/苏氨酸激酶及脂质激酶等主要类别，为抗肿瘤药物研发提供从靶点验证到先导化合物优化的全链条服务。平台的核心产品包括207个常规激酶谱、76个TK家族专项激酶谱及60个代表性激酶的Mini Panel，可灵活满足不同研发阶段的需求。例如，在某EGFR/ALK双靶点抑制剂研发中，客户通过Mini Panel快速锁定活性化合物，再利用定制激酶谱验证其对200余种激酶的选择性，最终推动该分子进入临床前候选阶段，研发周期缩短40%。
技术层面，平台通过优化酶浓度、底物浓度及ATP Km值等参数，确保每个激酶反应条件的最佳灵敏度。以BRAF V600E突变激酶为例，其检测下限达0.1nM，可精准区分野生型与突变型激酶的活性差异，为黑色素瘤靶向治疗提供关键数据。此外，平台深度整合蛋白表达制备、酶学复合体检测及CRISPR基因编辑技术，成功构建针对KRAS G12C、BRAF V600E等“不可成药”靶点的筛选模型，支持PROTAC分子和分子胶药物的优化。
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