脱靶效应检测服务|safety panel检测服务|新药临床前安全性

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北京爱思益普的Safety Panel平台通过功能测定技术，实现了对药物脱靶效应的精准识别与机制解析，成为全球药物研发机构信赖的“安全守门人”。与传统结合实验相比，功能测定技术可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式，并直接测量激动剂EC50值，其数据准确性较传统方法提升超30%。例如，在某国产EGFR抑制剂研发中，传统结合实验未发现化合物对Nav1.5通道的强抑制作用，而平台通过功能测定技术精准捕捉到该作用可能导致QRS波延长与传导阻滞的风险，项目团队据此终止研发，避免了后期临床失败。这一案例印证了平台对隐性安全风险的识别能力——传统结合实验的假阳性率高达34.4%，而爱思益普的功能测定技术将拮抗剂命中率降至7.7%，激动剂命中率仅2.8%。

平台的技术优势还体现在对复杂疾病机制的解析能力上。例如，在某KRAS突变型结直肠癌项目中，平台通过蛋白表达制备高活性KRAS G12C蛋白，利用SPR技术检测化合物亲和力，再结合脑片膜片钳验证神经元保护作用，最终开发出对KRAS G12C突变具有pM级亲和力的抑制剂ICE-KRAS-001，为“不可成药”靶点研发提供完整解决方案。此外，平台开发的“激酶谱-离子通道-核受体”联合筛选体系，可同时评估化合物对多靶点的调控作用，为联合用药研发提供数据支持。目前，该体系已支持全球200余个新药项目推进，其中15个候选分子进入临床阶段。

在技术迭代方面，Safety Panel平台持续引入前沿技术提升检测精度。例如，平台采用1 mM ATP生理浓度条件进行激酶靶点筛选，有效剔除仅在低ATP水平下表现出活性的假阳性化合物。这一技术突破得益于与高校在酶动力学研究上的合作，使平台数据与临床结果的一致性超过90%。未来，平台计划将单细胞测序技术与类器官模型结合，实现“细胞级-组织级”脱靶效应的精准解析，为基因治疗、细胞治疗等新技术提供早期风险预警。

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