hERG离子通道筛选|GPCR-离子通道联动检测|低成本FLIPR筛选服务

新闻详情

News Detail

hERG离子通道筛选|GPCR-离子通道联动检测|低成本FLIPR筛选服务

来源：本站浏览量：11600

北京爱思益普生物的离子通道与GPCR靶点平台通过建立“钠通道Nav1.5动力学+GPCR信号通路”联动分析模型，为心律失常、疼痛及神经系统疾病药物研发提供了关键技术支撑。该模型的核心优势在于可同步评估化合物对离子通道电生理特性与GPCR信号通路的交叉调控作用，从而提前识别潜在安全性风险。例如，在某AR抑制剂研发中，平台通过检测化合物对钠通道激活/失活特性的影响，结合GPCR平台对G蛋白偶联信号的交叉调控分析，提前6个月识别出QT间期延长风险，避免了后期临床失败。

平台的技术整合能力体现在多学科交叉融合上。在离子通道研究领域，平台采用自动化膜片钳系统与荧光成像技术，可实时监测离子通道开放概率、电流幅度及细胞膜电位变化。例如，在针对hERG钾通道的研发中，平台通过高内涵筛选技术，从10万化合物库中筛选出对hERG通道抑制活性低于10%的候选分子，显著降低了心脏毒性风险。在GPCR研究领域，平台构建了包含200余种GPCR的细胞库，采用BRET（生物发光共振能量转移）与FRET技术，可定量检测化合物对GPCR构象变化及下游信号通路的调控作用。例如，在某GLP-1受体激动剂研发中，平台通过检测化合物对cAMP积累与β-arrestin招募的双重调控作用，筛选出兼具降糖与减重活性的候选分子，目前该分子已进入临床II期。

平台的质量控制体系严格执行国际标准，覆盖实验设计、设备校准与数据分析全流程。在某钙通道抑制剂研发中，三次独立筛选的IC50值重复性误差小于12%，数据直接用于国际药企的化合物结构优化。此外，平台推出的“离子通道-GPCR联合检测服务”可同步评估化合物对10种离子通道与20种GPCR的调控作用，单日处理量超5000个化合物，为复杂疾病药物研发提供了高效技术解决方案。这种从分子互作到功能验证的完整技术链，使平台成为国内离子通道与GPCR靶点筛选领域的领军企业。

上一条：暂无