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北京爱思益普生物的DAR值检测技术通过持续迭代,已从基础研究工具发展为临床转化的关键桥梁。公司通过与全球顶尖机构合作,持续扩展检测体系覆盖范围,目前支持GPCRs、离子通道、表观遗传酶等40余类靶标的研究。例如,在某FAK抑制剂研发中,平台通过330激酶脱靶谱检测平台发现部分化合物存在非特异性抑制风险,经结构优化后,治疗窗口(TI)从3.2提升至9.7,显著降低了临床毒性。这一成果得益于技术平台对多维度数据的整合能力:DAR值检测可量化药物对酶活性抑制率(IC50)、结合亲和力(Kd)等关键参数,为药物作用机制研究提供量化依据。
为加速全球药企的研发进程,爱思益普推出了“周周检测”服务,将激酶谱检测周期压缩至7天,并提供中英文双语报告与可视化数据看板,全面支持中美双报需求。例如,在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中,平台对同一批化合物进行三次独立筛选,IC50值重复性误差小于15%,为第三代EGFR抑制剂的优化提供了高可信度数据。目前,该药物已进入III期临床试验,为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。
技术迭代的另一方向是场景拓展。平台通过开发基于细胞的定制化检测方案,满足个性化研发需求。例如,在PROTAC技术开发的STAT6 HiBiT细胞系中,通过CRISPR基因编辑技术精准敲入荧光报告基因,结合自主研发的高通量筛选系统,可在72小时内完成对数十万种化合物的STAT6蛋白降解活性评估,将传统研发周期缩短60%以上。这种“技术深耕+场景拓展”的策略,正推动DAR值检测从基础研究工具向临床转化桥梁迈进。
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