PARP抑制剂活性检测|GPCR功能测定 EC50值|KRAS靶点化合物筛选

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爱思益普生物的酶学靶点筛选平台通过整合基因合成、蛋白表达纯化与活性测定三大核心模块，构建了覆盖800余种酶学靶点的全链条技术体系，尤其在“不可成药”靶点开发领域取得突破性进展。平台采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）与SPR技术联用，可同步测定酶-底物结合亲和力、催化反应动力学参数（如Km、Vmax）及抑制剂作用模式（竞争性/非竞争性抑制），为酶活性调控机制解析提供关键技术支撑。

以KRAS G12C突变这一长期被视为“不可成药”的靶点为例，平台通过整合E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白、SPR技术检测化合物亲和力及细胞系编辑技术验证功能活性，构建了全球领先的筛选模型。该模型已支持多款KRAS G12C抑制剂进入临床阶段，其中某候选分子在Ⅰ期临床试验中显示显著肿瘤缩小效果，验证了平台技术对难成药靶点的转化价值。此外，平台建立的700+高质量靶标蛋白库涵盖STAT6、EGFR等热门靶点，为表观遗传调控、蛋白降解等新兴领域提供了关键技术资源。例如，在PARP抑制剂研发中，平台通过分析候选分子对PARP1/2的选择性抑制活性及DNA损伤修复通路调控作用，成功筛选出可穿透血脑屏障并诱导肿瘤细胞分化的药物，为脑胶质瘤治疗提供了新策略。

平台的技术突破还体现在对复杂疾病模型的适配性上。在针对BRAF V600E突变的研发中，平台通过三维细胞模型模拟肿瘤微环境，筛选出可穿透血脑屏障并抑制脑转移灶生长的化合物，目前该分子已进入临床II期。这种从分子互作到功能验证的完整技术链，使平台成为国内少数具备全链条酶学靶点筛选能力的CRO企业之一，其技术迭代能力与数据可靠性得到国际药企广泛验证。

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