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难成药激酶因其结构复杂或缺乏特异性结合口袋，长期制约着药物研发进程。爱思益普的激酶谱平台通过技术创新，在难成药激酶领域取得多项突破。针对BRAF V600E突变，平台构建了三维细胞模型模拟肿瘤微环境，发现某化合物可穿透血脑屏障并抑制脑转移灶生长，其脑组织浓度较传统药物提升5倍，目前该分子已进入临床II期。在KRAS G12C突变研发中，平台利用共价结合技术，筛选出可特异性结合突变半胱氨酸的抑制剂，其IC50值达纳摩尔级别，为KRAS突变肿瘤的治疗提供了新策略。
平台还突破了激酶构象动态变化的检测难题。通过微流控芯片技术，平台可实时监测激酶在ATP结合、底物磷酸化等过程中的构象变化，揭示难成药激酶的活性调控机制。例如，在TYK2假激酶域研发中，平台发现其JH2结构域可通过变构调节抑制JAK-STAT通路，据此设计的变构抑制剂对野生型TYK2的选择性提升100倍，显著降低了免疫相关副作用。
针对激酶突变体的研发，平台建立了突变体激酶库，包含常见突变类型及合成致死突变。在EGFR C797S突变研发中，平台通过突变体库筛选发现某化合物可同时抑制T790M和C797S突变，其活性较单突变抑制剂提升10倍，为克服第三代EGFR抑制剂耐药提供了解决方案。这种对难成药激酶的深度研究能力，使平台成为全球药企合作的首选技术伙伴。
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