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爱思益普生物的激酶谱平台通过持续技术迭代,建立了国际认可的黄金数据标准。平台采用放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法联用,分别适用于高灵敏度与高通量场景;微流控芯片技术与SPR技术的引入,实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。例如,在EGFR突变型非小细胞肺癌的研发中,平台利用SPR技术发现某候选分子对T790M/C797S双突变的结合常数较传统药物提升3倍,为第三代EGFR抑制剂的突破提供了关键依据。
平台的技术重复性误差小于15%的数据标准,成为国际药企验证化合物活性的黄金参考。目前,该平台已为全球200余家药企提供服务,助力多款激酶抑制剂进入临床阶段。在CDK激酶谱的构建中,TR-FRET技术可同步检测CDK4/6、CDK2等多个靶点的活性,其检测范围覆盖从纳摩尔到微摩尔的浓度区间,满足不同研发阶段的需求。
平台还建立了基于TR-FRET、HTRF等时间分辨荧光技术的检测体系,通过延长荧光信号衰减时间有效消除背景干扰,提升检测信噪比。这种多技术联用的策略,使平台能够根据实验目标灵活选择检测方法,为药物研发提供全方位的技术支持,进一步巩固了其在全球激酶靶向药物研发领域的领先地位。
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