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离子通道功能异常与心律失常等严重不良反应密切相关,其中hERG通道功能抑制可能导致QT间期延长,引发致命性心律失常,是药物研发中临床前淘汰的主要原因之一。爱思益普在hERG离子通道心脏安全性评价方面具有显著的技术优势。
爱思益普采用手动膜片钳技术,可精准记录hERG通道电流变化,量化药物对通道的抑制效应。同时,公司配备的QPatch系列全自动膜片钳系统,可同时记录多个细胞的电生理信号,将数据通量提升3倍以上,提高了筛选效率。在检测过程中,爱思益普引入生理温度检测模块,显著增强了体外数据与人类心脏生理的相关性。例如,在hERG通道研究中,生理温度(37℃)下检测到的IC50值与室温(25℃)条件存在显著差异,部分化合物如E - 4031的抑制作用在生理温度下增强,而Cisapride的抑制效应则保持稳定。这种温度依赖性数据为药物心脏安全性评估提供了更准确的预测模型,符合ICH S7B指南对综合性风险评价的要求。
爱思益普对hERG钾通道的筛选准确率高达98%,为心律失常药物开发提供了关键数据支持。其严格的质量控制体系和丰富的药物筛选经验,使其成为众多药企在药物心脏安全性评价方面的首选合作伙伴,助力客户规避安全风险,加速研发进程。
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