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大多数药物是脂溶性的，药物在体内代谢酶的作用下转化成水溶性化合物，随后通过肾或者胆汁排出体外。代谢稳定性一般用来描述化合物代谢的速度和程度, 是决定药物小分子生物利用度的一个重要因素，是影响药代动力学性质的主要因素之一。

一般来说药物在体内代谢分为I 相 (Phase I) 代谢是对化合物分子结构的代谢反应，包括氧化反应、水解反应和还原反应；II 相 (Phase II) 代谢是化合物或其代谢物与极性基团进行结合反应，包括葡萄糖醛酸化反应、甘氨酸结合反应、磺酸化反应、或甲基化和乙酰化等。

参与I 相代谢的酶主要包括CYP450、水解酶、黄素单氧化酶、醇脱氢酶、醛脱氢酶等，参与II 相代谢的酶主要包括UDP-葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽-S-转移酶、乙酰转移酶和甲酰转移酶等。

代谢稳定性常用的研究方法为：肝微粒代谢稳定性测定、二相代谢稳定性测定、S9或肝细胞稳定性测定、代谢酶表型测定等。

ICE已开发上述所有代谢稳定性测定模型，团队助力药物发现，协同酶学、细胞、分析生物学等平台，促进新药研发进程。

北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台，覆盖在肿瘤，免疫，心血管，中枢神经系统等疾病领域，整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台，支持创新药物研发项目，支持基础科研与临床转化医学业务。

2023-04

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