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临床药物研发中止或药物退市的主要安全问题与心血管毒性和肝毒性密切相关。hERG是被最广泛关注的心脏相关的离子通道。同时,由于没有在指导原则中被明确要求,Nav1.5这个心脏系统的重要通道,常常受到不应该的忽视。这个通道主要是承担了心室肌和心房肌的去极化过程。Nav1.5通道被抑制后会显著的降低心肌去极化的速度,这样就会使得兴奋传导速度减缓。这种减缓速度得到一定程度就会在心电图上看到QRS复合波延长, 这有可能导致严重的心律失常1
2005年, FDA的专家在 Nat Rev Drug Discov发文指出了对于Nav1.5阳性的化合物的监管要求2:
在爱思益普,我们建立涵盖心脏安全性全部重要离子通道研究实验,也就是CiPA所要求的多种通道检测
北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台,覆盖在肿瘤,免疫,心血管,中枢神经系统等疾病领域,整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台,支持创新药物研发项目,支持基础科研与临床转化医学业务。
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