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P2X3受体是嘌呤类受体家族中的一员,是非选择性的配体门控离子通道,ATP将其激活后,允许Na+、K+、Ca2+通过,尤以Ca2+的通透性最为明显,在伤害性信息的产生、传递中起着重要的作用。当机体受到伤害或神经损伤后释放大量ATP,激活突触前膜P2X3受体,引起大量Ca2+内流,细胞内钙浓度增加激活蛋白激酶A(protein kinase A,PKA)、蛋白激酶C(protein kinase C,PKC),使得PKA、PKC磷酸化,同时促进了谷氨酸释放,进一步激活NMDA受体,导致兴奋性突触后电流的产生,引起中枢敏感化。许多研究表明,P2X3受体表达上调可导致痛敏形成,参与疼痛的信号传递。爱思益普电生理团队构建了大部分P2X受体亚型的FLIPR检测方法,已有丰富的药物筛选经验。
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