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DRG神经元膜片钳检测服务|hERG/Kv11.3钾通道阻滞检测|爱思益普

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VX‑548(suzetrigine)是首个选择性高、作用外周的NaV1.8小分子抑制剂。其在HEK293细胞及人源DRG神经元中显示对NaV1.8的IC₅₀仅0.2‑0.3 nM,选择性超过3万倍,针对其他NaV亚型抑制极弱。在非人灵长类动物(如猕猴)DRG神经元中,LTGO‑33等类似化合物也证明能显著减少动作电位发放频率,验证了NaV1.8抑制的跨物种有效性。此外,在NHP整体生理评估中,特定NaV1.8抑制剂对c‑纤维传导、阈值及疼痛反应显示抑制作用,同时未影响心率或中枢行为。这些数据进一步支持VX‑548在人源模型及NHP中的预期疗效及安全优势,为临床试验奠定可靠基础

爱思益普电生理团队构建有人源Nav1.8-CHO稳转细胞系,同时具有食蟹猴DRG神经元膜片钳检测的丰富经验,并能重现文献报道的VX-548的体外活性结果。


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