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OATP1B3细胞的摄取及抑制

由SLCO1B3克隆的OATP1B3(原名OATP8和LST-2)与OATP1B1具有80%的氨基酸序列同源性，主要表达于人肝细胞的窦膜上。像OATP1B1一样，OATP1B3促进肝脏摄取多种外源性和内源性化合物。

在正常生理条件下，OATP1B3在人肝细胞中选择性表达，但OATP1B3在胃癌、结肠癌和胰腺癌等肿瘤中也有表达。有研究表明OATP1B3表达可能与CPT-11治疗较差的临床反应相关。且OATP1B3在增生、胰腺炎症和慢性胰腺炎(38%)以及腺鳞癌(高达50%)中表达频率较高。

OATP1B3在人胰腺的胰岛素产生和胰岛素分泌β-细胞中也有表达。体外研究也表明，过表达OATP1B3显著增强了MIN6细胞对格列本脲的摄取和格列本脲诱导的胰岛素分泌。这些结果推测了OATP1B3在胰岛素释放中的作用。

OATP1B3的内源性底物与OATP1B1相似。目前发现，OATP1B3的底物经常与OATP1B1的底物相重叠。但CCK-8主要是由OATP1B3转运。

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2023-05

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